喹啉与异喹啉类杂环化合物的邻位芳基衍生物的经济高效合成方法

2-芳基喹啉、1-芳基异喹啉是一系列药物或生物活性化合物的结构,也是重要的有机材料骨架,比如2-苯基喹啉与不同的金属-配体络合会形成不同颜色的发光材料,因而具有良好的市场发展前景。但这些化合物的合成比较困难,大多数采用非常昂贵的2-溴喹啉和1-溴异喹啉与相应的芳…

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G19041017273805
中国
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整体方案
化学化工,材料科技,生物医药
化工新材料,生产\加工\制造,其它

方案描述

项目简介

2-芳基喹啉、1-芳基异喹啉是一系列药物或生物活性化合物的结构,也是重要的有机材料骨架,比如2-苯基喹啉与不同的金属-配体络合会形成不同颜色的发光材料,因而具有良好的市场发展前景。但这些化合物的合成比较困难,大多数采用非常昂贵的2-溴喹啉和1-溴异喹啉与相应的芳香卤化物在昂贵且对环境有害的过渡金属催化下反应合成;或者由2-溴喹啉和1-溴异喹啉类化合物与不同的金属化合物在过渡金属催化下偶联;再或者先把喹啉与异喹啉首先氧化为相应的N-氧化物,然后与芳基格氏试剂反应,最后再脱掉氧得到2-芳基喹啉、1-芳基异喹啉,前后共需三步反应。由于成本以及环境不友好等诸方面不利因素的限制,使得2-芳基喹啉、1-芳基异喹啉类化合物的规模化生产一直难以实现,市场上少量的商品价格非常昂贵,对2-芳基喹啉、1-芳基异喹啉类化合物新材料的开发与生产非常不利。我们实验室新近开发了一项经济、绿色、高效的合成技术,其特点是:(1)直接使用喹啉和异喹啉,无需衍生为昂贵的溴化物或N-氧化物;(2) 不使用任何过渡金属。用很容易工业化生产的芳香格氏试剂和喹啉或者异喹啉直接反应,就可以高产率、较大规模地合成2-芳基喹啉、1-芳基异喹啉类化合物。


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